TổngTàiMầmNon
New member
Ai ngờ được cây gừng gió (hay gọi là gừng dại, ngải xanh) mọc tùm lum ở VN lại chứa báu vật y học thế này! TS. Lưu Văn Chính cùng team nghiên cứu thuộc Viện Hóa học (Viện Hàn lâm Khoa học và Công nghệ Việt Nam) đã "biến hóa" hoạt chất tự nhiên zerumbone thành 18 dẫn xuất mới cực xịn. Highlight nhất là hợp chất zethiazole - lần đầu tiên được tạo ra và test khả năng kháng ung thư luôn nha các bạn!
Kết quả cho thấy nhiều dẫn xuất này ức chế tế bào ung thư mạnh hơn hẳn so với hoạt chất gốc, mở ra hướng phát triển các hoạt chất bán tổng hợp từ dược liệu VN phục vụ nghiên cứu điều trị ung thư. Nghe mà tự hào luôn á!
Khi test trên tế bào ung thư nuôi cấy trong lab, zethiazole cho thấy khả năng "phang" tế bào ung thư gan, ung thư phổi và ung thư cổ tử cung cực mạnh. Nồng độ cần thiết để ức chế 50% sự phát triển của các dòng tế bào này ở mức 0,98; 1,45 và 1,03 µg/mL - mạnh hơn khoảng 10 lần so với zerumbone ban đầu nha! Gấp 10 lần á, không phải gấp đôi đâu nhen!
Cơ chế hoạt động như nào?
Nhóm nghiên cứu xài phương pháp docking phân tử để dự đoán khả năng tương tác của hợp chất với yếu tố NF-κB (cái này liên quan đến viêm, miễn dịch và sự phát triển của ung thư). Kết quả mô phỏng cho thấy zethiazole bám chặt vào receptor NF-κB mạnh hơn zerumbone, từ đó hạn chế sự hoạt hóa của yếu tố này và làm giảm biểu hiện các gen liên quan đến quá trình bệnh lý. Đây chính là lý do giúp zethiazole thể hiện hoạt tính chống ung thư vượt trội đó!
Không những thế, test độc tính cấp trên động vật cho thấy zethiazole an toàn ngay cả ở liều uống 2.000 mg/kg thể trọng - không gây độc gì hết luôn. Các chỉ số huyết học và sinh hóa cũng không ảnh hưởng xấu đến chức năng gan, thận trong phạm vi liều khảo sát. Theo TS. Lưu Văn Chính, đây là tín hiệu tích cực cực kỳ vì nhiều hoạt chất chống ung thư hiện nay thường đi kèm nguy cơ độc tính cao lắm á!
Nhưng mà...
Tuy nhiên, khi test tiếp trên mô hình chuột mang khối u phổi, zethiazole chưa cho thấy hiệu quả làm giảm kích thước khối u ở các mức liều: 50, 100 và 200 mg/kg/ngày.
Theo team nghiên cứu thì đây là case không hiếm gặp trong quá trình phát triển thuốc đâu, vì một hoạt chất mạnh trên tế bào nuôi cấy chưa chắc đã "ngon" tương tự trong cơ thể sống. Kết quả này cho thấy cần nghiên cứu thêm để tối ưu liều dùng, cải tiến dạng bào chế cũng như lựa chọn đường đưa thuốc phù hợp hơn để khai thác tối đa tiềm năng của hợp chất này nha!
Quy trình tạo ra zethiazole thế nào?
Team nghiên cứu đã khai thác nguồn zerumbone từ tinh dầu gừng gió (Zingiber zerumbet) - loài dược liệu bản địa có hàm lượng hoạt chất cao xỉu luôn. Phân tích cho thấy tinh dầu gừng gió chứa tới 56,43% zerumbone. Từ nguồn nguyên liệu này, nhóm đã phân lập được zerumbone có độ tinh khiết 97% với hiệu suất thu hồi đạt 80% - con số impressive đấy nha!
Trên cơ sở zerumbone tinh khiết, các nhà khoa học tiến hành biến đổi cấu trúc theo hướng giữ nguyên khung phân tử nhưng tăng cường hoạt tính sinh học.
Không chỉ dừng lại ở zethiazole, từ zerumbone ban đầu team nghiên cứu còn tổng hợp thêm 17 dẫn xuất mới khác và đánh giá hoạt tính trên các dòng tế bào ung thư người. Phần lớn các hợp chất này đều cho hoạt tính gây độc tế bào mạnh hơn zerumbone, cho thấy tiềm năng lớn của hướng biến đổi cấu trúc hoạt chất tự nhiên để tạo ra các ứng viên mới trong nghiên cứu thuốc chống ung thư. Tương lai y học VN đây rồi!
Nguồn: soha.vn
Kết quả cho thấy nhiều dẫn xuất này ức chế tế bào ung thư mạnh hơn hẳn so với hoạt chất gốc, mở ra hướng phát triển các hoạt chất bán tổng hợp từ dược liệu VN phục vụ nghiên cứu điều trị ung thư. Nghe mà tự hào luôn á!
Khi test trên tế bào ung thư nuôi cấy trong lab, zethiazole cho thấy khả năng "phang" tế bào ung thư gan, ung thư phổi và ung thư cổ tử cung cực mạnh. Nồng độ cần thiết để ức chế 50% sự phát triển của các dòng tế bào này ở mức 0,98; 1,45 và 1,03 µg/mL - mạnh hơn khoảng 10 lần so với zerumbone ban đầu nha! Gấp 10 lần á, không phải gấp đôi đâu nhen!
Cơ chế hoạt động như nào?
Nhóm nghiên cứu xài phương pháp docking phân tử để dự đoán khả năng tương tác của hợp chất với yếu tố NF-κB (cái này liên quan đến viêm, miễn dịch và sự phát triển của ung thư). Kết quả mô phỏng cho thấy zethiazole bám chặt vào receptor NF-κB mạnh hơn zerumbone, từ đó hạn chế sự hoạt hóa của yếu tố này và làm giảm biểu hiện các gen liên quan đến quá trình bệnh lý. Đây chính là lý do giúp zethiazole thể hiện hoạt tính chống ung thư vượt trội đó!
Không những thế, test độc tính cấp trên động vật cho thấy zethiazole an toàn ngay cả ở liều uống 2.000 mg/kg thể trọng - không gây độc gì hết luôn. Các chỉ số huyết học và sinh hóa cũng không ảnh hưởng xấu đến chức năng gan, thận trong phạm vi liều khảo sát. Theo TS. Lưu Văn Chính, đây là tín hiệu tích cực cực kỳ vì nhiều hoạt chất chống ung thư hiện nay thường đi kèm nguy cơ độc tính cao lắm á!
Nhưng mà...
Tuy nhiên, khi test tiếp trên mô hình chuột mang khối u phổi, zethiazole chưa cho thấy hiệu quả làm giảm kích thước khối u ở các mức liều: 50, 100 và 200 mg/kg/ngày.
Theo team nghiên cứu thì đây là case không hiếm gặp trong quá trình phát triển thuốc đâu, vì một hoạt chất mạnh trên tế bào nuôi cấy chưa chắc đã "ngon" tương tự trong cơ thể sống. Kết quả này cho thấy cần nghiên cứu thêm để tối ưu liều dùng, cải tiến dạng bào chế cũng như lựa chọn đường đưa thuốc phù hợp hơn để khai thác tối đa tiềm năng của hợp chất này nha!
Quy trình tạo ra zethiazole thế nào?
Team nghiên cứu đã khai thác nguồn zerumbone từ tinh dầu gừng gió (Zingiber zerumbet) - loài dược liệu bản địa có hàm lượng hoạt chất cao xỉu luôn. Phân tích cho thấy tinh dầu gừng gió chứa tới 56,43% zerumbone. Từ nguồn nguyên liệu này, nhóm đã phân lập được zerumbone có độ tinh khiết 97% với hiệu suất thu hồi đạt 80% - con số impressive đấy nha!
Trên cơ sở zerumbone tinh khiết, các nhà khoa học tiến hành biến đổi cấu trúc theo hướng giữ nguyên khung phân tử nhưng tăng cường hoạt tính sinh học.
Không chỉ dừng lại ở zethiazole, từ zerumbone ban đầu team nghiên cứu còn tổng hợp thêm 17 dẫn xuất mới khác và đánh giá hoạt tính trên các dòng tế bào ung thư người. Phần lớn các hợp chất này đều cho hoạt tính gây độc tế bào mạnh hơn zerumbone, cho thấy tiềm năng lớn của hướng biến đổi cấu trúc hoạt chất tự nhiên để tạo ra các ứng viên mới trong nghiên cứu thuốc chống ung thư. Tương lai y học VN đây rồi!
Nguồn: soha.vn